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在上个世纪八十年代,辉瑞制药公司欧洲研究中心的科研人员一直致力于寻找用于治疗包括心绞痛在内的几种心血管疾病的新药物。磷酸二酯酶抑制剂———枸橼酸西地那非正是在那时被研发出来的。
枸橼酸西地那非,商品名为万艾可,是口服 5 型磷酸二酯酶( PDE5) 抑制剂,其药理作用主要是抑制血管平滑肌上的 PDE5,从而起到扩张血管的作用。回顾枸橼酸西地那非的早期研究,理清其全面临床研究的历史脉络,我们不难看出,从心绞痛到勃起功能障碍( erectile dysfunction,ED) ,再到肺动脉高压以及生殖医学等领域。针对枸橼酸西地那非的研究多偏向临床应用学科。枸橼酸西地那非分子式为 C22H30N6O4S·C6H8O7,是选择性 PDE5 抑制剂,是通过抑制血管平滑肌上的 PDE5,提高局部cGMP 水平,松弛、扩张血管平滑肌和呼吸道平滑肌,广泛用于勃起功能障碍( ED) 和肺动脉高压的治疗1-2]。
近年来的研究发现,选择性 PDE5 抑制剂可在泌尿生殖系统、呼吸系统、心脏、血小板、免疫应答、胃肠道、视觉、神经系统中发挥作用,并能产生抗肿瘤效应。这些发现拓展了枸橼酸西地那非等选择性 PDE5i 的应用范围。
使用枸橼酸西地那非的注意事项:
①硝酸酯类药物: 绝对禁忌。
②过敏反应: 已知对枸橼酸西地那非严重过敏的患者不得服用枸橼酸西地那非片。
③心血管疾病: 枸橼酸西地那非片不得用于因原有心血管状况不适于进行性行为的男性; 在性行为开始时出现心脏异常症状的患者,建议其避免性行为,并立即救治。
④应用枸橼酸西地那非之前,须注意以下重要问题: 枸橼酸西地那非与 α 受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5 抑制剂( 包括本品) 与 α 受体阻滞剂同为血管扩张剂,都具有降低血压的作用。合并使用时,两者的降血压作用可能累加造成严重低血压。
⑤患有易引起阴茎异常勃起的疾病( 如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病) 的患者须慎用枸橼酸西地那非。
本品的服用方式是口服,用少许的水服下去。在使用本药品的过程中,如有不适,应当去医院里就诊。
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